أقرأ أيضاً
التاريخ: 11-3-2018
1380
التاريخ: 29-10-2020
778
التاريخ: 18-9-2019
1061
التاريخ: 4-9-2019
784
|
مركبات السلفون اميدو كثيرة جدا, ودراسة فعاليتها البايولوجية وعلاقتها بتركيب المادة ليست سهلة،إذ توجد جداول معقدة جدا خاصة لهذه المركبات,ولتبسيط الموضوع سوف ندرس نموذجا بسيطا من هذا النوع وهو Sulfanilamide وهو أول مركب يدرس ، ووجد فيه فعالية بايولوجية ضد البكتريا وتركيبه الكيمياوي كالاتي:-
ولقد وجد ان التعويض بمجموعة الامايد (-NHR) يعطي مركبات مختلفة الفعالية وان فعالية وسمية السلفون اميدو تعتمد أساسا على طبيعة المجموعة (R) التي تتصل بالامايد (-NHR) (73). إن موقع مجموعة السلفون اميدو في المركب أعلاه مهمة وأهميتها تأتي من خلال ارتباط الكبريت مباشرة بحلقة البنزين، وان مجموعه ال(-SO2) في مركبات السلفون اميدو (N-Substituted Sulfonamido) تكون فعاليتها ضد البكتريا أكبر كلما كانت أكثر سالبية.أي انه كلما كانت R مجموعة دافعة أكبر كلما ازدادت الفعالية أكثر. وهناك تفسير ثان لفعالية السلفون اميدو من خلال معرفة ثابت تفكك الحامض (Acid dissociation constant) ففي حالة السلفون اميدو الاحادي التعويض او غير المعوض سوف يكون المركب حامضيا"، ومن خلال قياس pka للمادة .سوف نتنبأ بمقدار فعاليتها.وقد وجد أن أعلى فعالية تصل اليها مركبات السلفون اميدو عندما تكون قيمة ال (pka=6.7)أما إذا كانت أعلى أو أقل من هذه القيمة فسوف تقل الفعالية(74) لذلك نرى ان مركبات السلفون اميدو الفعالة والمستعملة طبيا قليلة، وتعد بالعشرات بالنسبة الى العدد المحضر الذي يصل الى 5400 مادة. أما التعويض بمجموعة استيل في مجموعة (-NH2)،فانها لا تؤثر كثيرا في فعاليتة الكيمياوية – الطبية ولكنه قد ينتج مركبا" اخرا" بصفات جديدة مثلا ملح الصوديوم للمركب (Sulfacetamide)الذي يعطي محلولا متعادلا تقريبا" .
املاح الصوديوم لمركبات السلفون اميدو تعطي محاليل قاعديه قويه .ولقد ظهر أن التعويض في حلقة البنزين التي تحمل ذرة النتروجين رقم (4) يقلل كثيرا من فعالية هذه المواد، أو تنعدم نهائيا،لذلك يجب ان تكون هذه الحلقة حرة ولا تحتوي على اية مجموعة سوى الامين الحر(75).
|
|
علامات بسيطة في جسدك قد تنذر بمرض "قاتل"
|
|
|
|
|
أول صور ثلاثية الأبعاد للغدة الزعترية البشرية
|
|
|
|
|
مكتبة أمّ البنين النسويّة تصدر العدد 212 من مجلّة رياض الزهراء (عليها السلام)
|
|
|